Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия GS-6207

В минувший четверг, 7 марта, в завершающий день Международной конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI2019) были представлены первые данные о безопасности и переносимости принципиально нового АРВ-средства пролонгированного действия GS-6207. Разработка фармацевтической компании Gilead Sciences представляет собой молекулу селективного многоступенчатого ингибитора капсида ВИЧ.

По сведениям Дженнифер Е. Загер, представившей доклад о предварительных итогах клинических исследований фазы 1, GS-6207 характеризуется мощной противовирусной активностью, низким уровнем растворимости в воде и хорошей переносимостью, что делает его подходящим для инъекционного АРВ-состава с пролонгированным высвобождением.

Основной целью проводимых Gilead Sciences исследований была оценка безопасности, переносимости и фармакокинетики подкожной суспензии GS-6207 у здоровых добровольцев.

Рандомизированное, слепое, плацебо-контролируемое исследование охватило 40 человек. Все отобранные участники были в случайном порядке разделены на несколько групп для приема однократной дозы GS-6207 (N = 8 / когорта) или плацебо (N = 2 / когорта) в дозах 30, 100, 300 или 450 мг.

Параметры фармакокинетики оценивались и суммировались по каждой дозировке в отдельности. Окончательные выводы о безопасности и переносимости препарата будут сделаны на основе 24 недель наблюдения.

По предварительным результатам после 20 недель после инъекции для группы 1 (30 мг), 16 недель для группы 2 (100 мг), 8 недель для группы 3 (300 мг) и 4 недель для группы 4 (450 мг) специалисты смогли провести анализ профилей безопасности и переносимости для когорт 1 и 2. Фармакокинетика GS-6207 соответствует пролонгированному действию. На текущий момент не было зафиксировано случаев смерти, серьезных побочных эффектов или побочных явлений 3 или 4 степени.

Таким образом, судя по промежуточным данным клинических исследований 1 фазы, GS-6207 продемонстрировал безопасность и хорошую переносимость у здоровых людей после однократного ввода инъекции до 450 мг. Устойчивая дозировка препарата в организме поддерживается не менее 3 месяцев.

По словам специалистов, это свидетельствует о неплохом потенциале средства в качестве терапии пролонгированного действия среди людей, живущих с ВИЧ.

Авторы: Ольга Моисеева, Марина Шегай.

https://life4me.plus/ru/news/arv-preparat-gs-6207-5031/

@васьвась давно мечтаю об инъекции раз в месяц.

@рита-белая Кое где пишут, что этот “капсидный растворитель” вобще больше 3х месяцев работает. Жаль тока, что если и дойдет до выпуска, то до наших краев еще не скоро доберется.

@just_one мне главный инфекционист нашего СЦ толковая молодая давно говорила, что в крае несколько человек на иньекциях сидят. Я слушала в пол-уха. Думала, песня.

@рита-белая там каботегравир колят раз в 30 дней, на ресурсе красовского есть интервью с участником. GS-6207 это другая штука, новый препарат.

@just_one да уж… Долутегравиром обеспечить не могут… А уж пока инъекции подобного рода докатятся до нас, точно кони двинем.

@рита-белая это правда,в России эти исследования тоже проводяться.У нас тут есть один мужчина Алекс он учасювствует в пролонгах раз в месяц,по этому ждем вже к 20 году будут,а может и раньше.Пока там всё хорошо.

@maro , эта статья про другие пролонги. Пока на горизонте только Каботегравир+Рилпивирин. У остальных туманные перспективы.

@maro небольшая поправка))
Я в Атлас2М - это раз в два месяца. Раз в 8 недель, если точнее.

@alexm как самочувствие, Алекс

@васьвась это мы поняли что другие,но речь про интекционные режимы в целом.Спасибо за новости.

@alexm Спасибо,да точно не знала в каком вы именно режиме.

@just_one Замечательное, несмотря на сложную политическую обстановку в мире))
А если серьезно - да, схема полностью устраивает. Каких-то стоящих внимания побочек я не наблюдаю. ВН стабильно ниже 50 (у них такой порог чувствительности). Никаких ограничений по совместимости нет, хотя зверобой конечно все равно есть нельзя. В общем ощущения только положительные по сумме.

@рита-белая согласен.

@alexm круто. Насколько я понял вам уколы прям в СЦ ставят? А если вдруг уехать надо? Интересно какой срок и условия хранения будут у этого лекарства

@just_one Да, ТОЛЬКО там. Это клиническое исследование, оно проводится под присмотром и ответственностью соответственно уполномоченной организации. И нет, это не просто укол, это целый комплекс манипуляций : каждый раз анализы, анкеты, иногда ЭКГ. Анализы на ВН и ИС каждый раз, но вообще там много - несколько страниц цифр результатов потом; иногда берут на полногеномное, не реже раз/полгода на хроматографию концентрации действующего вещества в крови. Анкеты-опросники по самочувствию, побочкам и прочему; иногда вопросы очень забавные)).

Про уехать - не очень понял. Вы имеете ввиду между инъекциями? Хоть на северный полюс!)) В начале года Вам согласовывают первую дату начала отсчета (плавает из-за Новогодних праздников), потом отсчитываете со своим врачом с шагом 8 недель (56 календарных дней). Все. Вы знаете свои даты посещений на год вперед. Под это подгоняете свои дела. На прием и анализы-манипуляции идете без очереди (Вы еще в начале года занимали), время согласовываете с врачом по WhatsApp, впрочем оно обычно одно и тоже. Если форс-мажор (очень не любят), то сообщаете врачу. Это нужно еще и потому что для Вас курьера заказывают - анализы отвозят авиа в Англию в тот же день. Да, и в начале Вы подписываете не только согласие на исследование, но и обещание, что будете на приеме регулярно.

Срок хранения как у обычных лекарств, но один из препаратов термолабилен - не выше +10 градусов, с транспортировкой на Мальдивы могут быть проблемы))

@alexm ну что сказать, круто. Это Москва, как я понимаю. Интересно, по какому принципу они отбирают кандидатов? И насколько менее токсичных эти инъекции, чем, например, простая схема?

@рита-белая я так понимаю, что гораздо менее токсичная, ибо в инъекции всего 200мг каботегравира, который колят раз в 8 недель. По дозировке это как 4 таблетки долутегравира.
Плюс еще колят всего 300 мг рилпивирина
Но я не совсем понимаю разницу между желудочным всасыванием и внутремышечной доставкой.

@рита-белая Нет, это рядом с Васьвасем))
Но да, я из Москвы летаю каждый раз.
Критерии были( то что я знаю): отсутствие гепатитов сейчас и в прошлом, отсутствие серьезных проблем с сердцем, неопределяемая ВН (менее 20) непрерывно не менее года, отсутствие ИИ в схемах АРВТ до момента исследования, согласие и возможность учавствовать в КИ исследовании не менее 4-5лет (2017г.).
Токсичность - вроде бы по анализам и ощущениям все норм, а там кто ж знает.

@just_one Там не просто доставка - это же Long, - ИМХО там депо препарата с медленным высвобождением создается.

Drug: Cabotegravir Injectable Suspension
CAB LA injectable suspension is a sterile white to slightly pink suspension containing 200 mg/mL of GSK1265744 as free acid for administration by IM injection. CAB LA injectable suspension is to be stored at up to 30 degree Celsius and should not be freezed.

Drug: Rilpivirine Injectable Suspension
RPV LA injectable suspension is a sterile white suspension containing 300 mg/mL of RPV as the free base for administration by IM injection. RPV LA injectable suspension should be kept in the outer package and stored at 2-8 degree Celsius and should not be freezed. RPV LA should also be protected from light.

Колят по 1,5мл каждого.

@alexm т.е. 300мг каботегравира и 450мг рилпивирина. Все рано действующего вещества на порядок мееьше, чем приходится потреблять в таблетках на такой же срок

@just_one ну в абсолютных цифрах да.

Участник @just_one написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

. Все рано действующего вещества на порядок мееьше, чем приходится потреблять в таблетках на такой же срок

Значит, и такого количества достаточно, что бы держать в/н.

@alexm интересно, а гепатиты в прошлом при отборе кандидатов чем им помешали? Значит, при инъекции всё же наносится некоторый удар по печени?..

@рита-белая нет, тут другая логика совсем, это стандартная практика. Для этой подгруппы будет просто иное подисследование с другим сетапом скорее всего.

Участник @рита-белая написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

некоторый удар по печени?..

Печень выдерживает литр водки и килограмм сала в день запросто. На протяжении многих лет. А вы о каких-то рилпивиринчиках тут)

Все никак не пойму, когда вы спите? И спите ли вы вообще?

Участник @рита-белая написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

И спите ли вы вообще?

Сон - для слабаков)

@рита-белая на двойной схеме dtg÷3tc человек потребляет примерно 128 грамм действующего вещества в год. На этих инъекциях 4.5 грамма в год. Печень этого даже не заметит

Участник @just_one написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

4.5 грамма в год.

@Just_One , а прикинь сколько она выдерживает С2Н5ОН в год. Плюс Макдональдс, колбаса и пр. отрава. А воздух, вода…)

@васьвась любая пища – удар по печени. Любая ))
Только праноедение спасет печень.

Участник @ilya-antipin написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

любая пища – удар по печени. Любая ))

Ну разница все-таки есть. Вот в свеколке много бетаина. В творожке - метионина. Они наоборот эти удары компенсируют, выправляют (терминология Васьвась). А острое, жареное, копченое - уже из другой оперы)

Ну очень круто! Скорее бы в массы)))

@ilya-antipin простите, что такое праноедение?

Участник @just_one написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

Печень этого даже не заметит

Мечта моя, кушать терапию, которую моя печень даже и замечать не будет. Что бы ещё места для алкоголя оставлять и разных там вкусностей.

Участник @васьвась написал в Gilead представил данные о безопасности своего АРВ-препарата пролонгированного действия:

Сон - для слабаков)

Завидую вам. Юношеские хотелки больше секса и больше денег, уступили банальному “больше сна”.
Если я не отосплю свои восемь часов, моя лайф совсем не в кайф.

@рита-белая не совсем,может быть такое что эти дозы в клетке преобразуються в гараздо большие дозы.Например в тафе тенофовира меньше на много,но в клетке его больше .По этому и побочки практически не отличаються.

@maro ну скажем так разницу между таблам и инъекциями Каб+Рил не видел. Во всяком случае по ощущениям.

@maro Судя по материалам, там обычный каботегравир и рилпивирин. Может присутствовать какая-то спецефическая формула для создания депо или обеспечивающая длительный период полураспада, но именно действующие в-ва не изменены.