Проникновение АРВ-препаратов в ЦНС



  • Правда ли что калетра приподчительней при неврологии что хорошо проникает в цнс?


  • Редактор

    @aleksei предпочтительнее чего? Любых иных? Нет, в такой формулировке это не соответствует действительности.

    Если вам нужны данные по ингибиторам протеазы, то как-то так:

    0_1544520039774_1c7ca022-5433-4760-8598-1860e0bad183-image.png

    Eisfeld C, Reichelt D, Evers S, Husstedt I. CSF penetration by antiretroviral drugs. CNS Drugs. 2013 Jan;27(1):31-55. PMID: 23160938.

    Похуже атазанавира, например, заметно, а вот по сравнению с дарунавиром – оба весьма хорошо проникают в ЦНС и создают необходимые концентрации отлично. Если мы берем ИП, опять же.



  • @ilya-antipin Ну хз я с парнем с Питера переписывался просил узнать там у врачей там по какой то таблице посчитали и сказали схема хорошая в плане пронекновения в цнс



  • @ilya-antipin eто мне так сказали, просто я много где и сам видел что при неврологии калетра придпочьтительней,хотя я не спициолист, поетому решил уточнить у вас.


  • Редактор

    @aleksei еще раз: предпочтительнее вообще? Нет. Предпочтительнее чего именно? С чем сравниваем?
    Вы же не говорите, что айфон 8 предпочтительнее. Вы скажете чего именно, с чем сравниваем то? Да, Калетра хорошо проникает в ЦНС. И, нет, она тут не уникальна.



  • @ilya-antipin но дапустим,что лучше проникает неверопин или все таки калетра?


  • Редактор

    @aleksei а почему мы ННИОТ с ИП сравниваем? Ну, ок. Пусть так. Невирпаин липофильный и хорошо прникает в ЦНС, в ряду зидовудин, ставудин, абакавир, ламивудин и тенофовир – лучше, чем.
    Вирусологические параметры с ИП в лоб сравнить нельзя, но около того, сравнимо. может чуть уступает. По факту оба достигают терапевтических концентраций, а т.к. механизмы разные, то далее сравнивать не очень корректно будет. Т.е. проникновение это лишь часть истории. Если же говорить только о проникновении, без учета вирусологической активности, то CPE ranking такой, от лучше к хуже:
    4 - зидовудин, невирапин
    3 - абакавир, эфавиренз, индинавир, лопинавир бустированный (Калетра), дарунавир бустированый, ралтегравир, маравирок
    2 - ламвудин, ставудин, диданозин, атазанвир
    1 - тенофовир, нелфинавир, ритонавир

    Nwogu JN, Ma Q, Babalola CP, Adedeji WA, Morse GD, Taiwo B. Pharmacokinetic, Pharmacogenetic, and Other Factors Influencing CNS Penetration of Antiretrovirals. AIDS Res Treat. 2016;2016:2587094. PMID: 27777797.



  • @ilya-antipin а долутегравир где в этом списке был бы? в пункте 3?


  • Редактор

    @лера Скорее в перовом (4). Концентрации в CV: аналогичные несвязанным в плазме. Хорошие терапевтические концентрации.

    0_1544581566890_b7f10808-983f-453d-80d2-6985b7129c72-image.png

    0_1544581659745_b6b370bb-39be-476b-ac4d-deb170d88717-image.png

    Но важнее это:

    0_1544581915185_24d14649-fe85-4432-9687-bcefe1e82c5f-image.png

    выделения текста мои.



  • Правда ли, что АРВ-препараты недостаточно хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и что даже если в крови нулевая ВН, то в мозге вирус все равно сохраняет какую-то активность? Никак не разберусь с этим.

    И вообще при нулевой ВН и хороших клетках в чем ВИЧ+ уязвимее, чем ВИЧ-? Знаю, что риск онкологии всё равно выше, даже на терапии. Известно что-то ещё по рискам? Скажем, риск когнитивных нарушений у ВИЧ+ не выше? (повторю: всё это с нулевой ВН)

    В резервуарах-то ВИЧ все равно остаётся, какую он несёт опасность?



  • Участник @gesundheit написал в Проникновение АРВ-препаратов в ЦНС:

    И вообще при нулевой ВН и хороших клетках в чем ВИЧ+ уязвимее, чем ВИЧ-? Знаю, что риск онкологии всё равно выше, даже на терапии. Известно что-то ещё по рискам? Скажем, риск когнитивных нарушений у ВИЧ+ не выше? (повторю: всё это с нулевой ВН)
    В резервуарах-то ВИЧ все равно остаётся, какую он несёт опасность?

    Да, все так. И многие риски выше. Но не драматично отличающееся на современном уровне развития от здорово популяции. И нужно понимать, что выше только риски, которые могут и не реализоваться. За здоровьем надо следить пристальнее, чтобы снижать их по другой линии. В кратце, нужно вести чуть более здоровый образ жизни, чем был бы достаточен для вич-.

    Скажем, риск когнитивных нарушений у ВИЧ+ не выше?

    Даже при подавленной нагрузке современной терапией риски ЦНС выше.

    У вас несколько вопросов, требующих объемных ответов, все это освещено в академии и на форуме, изучайте планомерно.


 

Нам нужна ваша поддержка!
Кратко – мы существуем только потому, что вы нам помогаете и пока вы нам помогаете.

Как поддержать проект? Любая банковская карта, или баланс телефона, нажать на кнопку, а дальше все просто – Яндекс.Деньги все подскажут: А еще есть опция оформить автоматический ежемесячный донат от 100 рублей (передумаете – можно легко отключить): Спасибо! Возникли вопросы – напишите [email protected]. И еще....
Где мои уведомления на email?
Уведомления нужно перенастроить в профиле пользователя. Как именно – написано здесь. Если что-то не выходит или не ясно, то напишите на почту [email protected] с того email, который использовали при регистрации.