Проникновение АРВ-препаратов в ЦНС

[Aleksei]

Правда ли что калетра приподчительней при неврологии что хорошо проникает в цнс?

[Ilya Antipin]

@aleksei предпочтительнее чего? Любых иных? Нет, в такой формулировке это не соответствует действительности.

Если вам нужны данные по ингибиторам протеазы, то как-то так:

Eisfeld C, Reichelt D, Evers S, Husstedt I. CSF penetration by antiretroviral drugs. CNS Drugs. 2013 Jan;27(1):31-55. PMID: 23160938.

Похуже атазанавира, например, заметно, а вот по сравнению с дарунавиром – оба весьма хорошо проникают в ЦНС и создают необходимые концентрации отлично. Если мы берем ИП, опять же.

[Aleksei]

@ilya-antipin Ну хз я с парнем с Питера переписывался просил узнать там у врачей там по какой то таблице посчитали и сказали схема хорошая в плане пронекновения в цнс

[Aleksei]

@ilya-antipin eто мне так сказали, просто я много где и сам видел что при неврологии калетра придпочьтительней,хотя я не спициолист, поетому решил уточнить у вас.

[Ilya Antipin]

@aleksei еще раз: предпочтительнее вообще? Нет. Предпочтительнее чего именно? С чем сравниваем?
Вы же не говорите, что айфон 8 предпочтительнее. Вы скажете чего именно, с чем сравниваем то? Да, Калетра хорошо проникает в ЦНС. И, нет, она тут не уникальна.

[Aleksei]

@ilya-antipin но дапустим,что лучше проникает неверопин или все таки калетра?

[Ilya Antipin]

@aleksei а почему мы ННИОТ с ИП сравниваем? Ну, ок. Пусть так. Невирпаин липофильный и хорошо прникает в ЦНС, в ряду зидовудин, ставудин, абакавир, ламивудин и тенофовир – лучше, чем.
Вирусологические параметры с ИП в лоб сравнить нельзя, но около того, сравнимо. может чуть уступает. По факту оба достигают терапевтических концентраций, а т.к. механизмы разные, то далее сравнивать не очень корректно будет. Т.е. проникновение это лишь часть истории. Если же говорить только о проникновении, без учета вирусологической активности, то CPE ranking такой, от лучше к хуже:
4 - зидовудин, невирапин
3 - абакавир, эфавиренз, индинавир, лопинавир бустированный (Калетра), дарунавир бустированый, ралтегравир, маравирок
2 - ламвудин, ставудин, диданозин, атазанвир
1 - тенофовир, нелфинавир, ритонавир

Nwogu JN, Ma Q, Babalola CP, Adedeji WA, Morse GD, Taiwo B. Pharmacokinetic, Pharmacogenetic, and Other Factors Influencing CNS Penetration of Antiretrovirals. AIDS Res Treat. 2016;2016:2587094. PMID: 27777797.

[Лера]

@ilya-antipin а долутегравир где в этом списке был бы? в пункте 3?

[Ilya Antipin]

@лера Скорее в перовом (4). Концентрации в CV: аналогичные несвязанным в плазме. Хорошие терапевтические концентрации.

Но важнее это:

выделения текста мои.