Эфавиренз против болезни Альцгеймера

Васьвась

В минувшем месяце в Journal of Medicinal Chemistry д-р Генгерих и его коллеги из Медицинской школы Case Western Reserve University в Кливленде, штат Огайо, сообщили, что структурные модификации препарата эфавиренз способны повысить потенциал организма по активации фермента, удаляющего холестерин из тканей мозга.

Статья Генгериха оказалась в числе «Выбора редакции» научного журнала Американского химического общества, крупнейшего в мире объединения ученых.

Считается, что холестерин способствует образованию кластеров или бляшек белка бета-амилоида, который является отличительной чертой болезни Альцгеймера. В конце 1990-х годов был обнаружен фермент P450 46A1 (CYP46A1), играющий важную роль в разрушении и выведении холестерина из мозга.

Не так давно д-р Ирина Пикулева, профессор фармакологии в Case Western Reserve, и ее коллеги сообщили, что CYP46A1 может активироваться фармакологически у мышей при низких дозах эфавиренза. Они начали клинические испытания препарата у пациентов с легкими когнитивными нарушениями из-за болезни Альцгеймера.

Подробнее:

https://m.medicalxpress.com/news/2019-12-hiv-drug-potential-alzheimer.html

Homer

@Васьвась намудрил… что теперь эфавиренз оказывается такая няшка?

Ilya Antipin

@homer если у вас БА, но вам тогда уже все фиолетово.

Соль тут в другом. Была гипотеза, что нужно подергать CYP46A1 и чтобы хорошо проникало в мозг. Просто взять с полку «проникает в мозг» молоток с надписью CYP46A1 нельзя. Нет такой полки. Потому, берется и тщательно перебирается ящик с инструментами, и ищется что-то из имеющегося уже и похожее. Проверяется гипотеза. Далее, то, чем проверяли кладется куда подальше, и начинается создание инструмента. С доклином, крысками, всеми фазами и т.п. А вот проверить можно подручным материалом.

“Efforts are now in progress,” the researchers concluded, “for the generation of these compounds.”

Впрочем, если в итоге решат обкатать скажем именно эфавренз, а дозы там должны быть низкие, что-то явно ниже 50 мг для человека, а возможно что и близко к 10 мг, то может быть, хотя и маловероятно по бизнес-причинам, могут и выкатить эфавиренз в некой такой дозировке с показаниями БА. Однако, маловероятно именно по бизнес-причинам.