Схемы: долутегравир + тенофовир + ламивудин или эмтрицитабин
-
Участник @кузнецова-света написал в Схемы: долутегравир + тенофовир + ламивудин или эмтрицитабин:
она индуктор для тивикая
- “Элпида является индуктором экспрессии мРНК изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, а также сильно индуцирует активность CYP3A4” (из инструкции), т.е., иными словами, увеличивает продукцию изофермента CYP3A4 и его активность.
- “Долутегравир также является субстратом УДФ-ГТ1АЗ, УДФ-ГТ1А9, CYP3A4, Pgp и ВCRP” (из инструкции), т.е. выводится из организма в том числе при помощи CYP3A4.
- “Эфавиренз является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1” (из инструкции).
- “Эфавиренз, этравирин, невирапин, рифампицин, карбамазепин и типранавир в сочетании с ритонавиром значительно снижали концентрации долутегравира в плазме крови и поэтому необходима коррекция дозы препарата Тивикай до 50 мг 2 раза в сутки.” (из инструкции).
- “Степень индукции фермента CYP3A4 и экспрессии мРНК активным метаболитом существенно превышает индуцирующее действие эфавиренза и рифампицина. Максимальный индуцирующий эффект активного метаболита препарата Элпида на CYP3A4 в концентрации 0,1 мкмоль был сопоставим с эфавирензом и рифампицином в концентрации 10 мкмоль.” (из инструкции). Т.е. для индукции CYP3A4 концентрации элпиды требуется в 100 раз меньше чем эфавиренза.
- “При многократном приеме препарата Элпида в дозе 20 мг/сут Сmах активного метаболита в плазме крови составляет 164 нг/мл” (из инструкции), т.е. где-то 0,25 мкмоль/л.
- “После перорального приема разовой дозы от 100 до 1600 мг максимальная концентрация (Смах) эфавиренза в плазме достигалась через 3-5 ч и составляла 1.6-9.1 мкмоль/л” (из инструкции), т.е. на 400 мг пусть будет где-то около 5 мкмоль/л.( т.е. в 20 раз больше, чем Cmax элпиды).
- “Период полувыведения эфавиренза составляет 40 - 55 ч.” (из инструкции)
- “Период полувыведения (Т1/2) активного метаболита элпиды из плазмы крови составляет 7-9 дней.” (из инструкции).
По итогу:
а) на основании п.1) и п.2) следует, что элпида, скорее всего, понижает концентрацию дтг в крови и ускоряет его выведение;
б) на основании пунктов с 3) по 7) элпида, теоретически сильнее индуцирует CYP3A4, чем эфавиренз (чуть ли не в 5 раз (п.5), 6), 7)), но это грубо, т.к. это сравнение по Cmax плазмы, а не МКПК);
в) на основании п.б), п.4), п.8) и п.9) вполне логичным выглядит после отмены элпиды хотя бы 2-3 периода полувыведения элпиды (т.е. когда концентрация элпиды приблизительно упадет на 75 - 87,5%) попить дтг по 2 раза в день по 50мг. P.S. может и перестраховка, конечно.(с учетом подавленной ВН), но ведь непосредственно взаимодействие элпиды с дтг не изучалось, а это риск, своего рода.
-
@gremlin спасибо за такой подробный ответ
-
@кузнецова-света переходите одномоментно, не усложняйте.
-
@gremlin из того, что мы знаем, все примерно так, максимально осторожный вариант, но при подавленной нагрузке – избыточно.
-
@ilya-antipin большое спасибо,Илья
-
@ilya-antipin, Илья Игоревич, добрый вечер. Была сегодня в СЦ, сказала что самостоятельно закупила и пью Хетгра на 3 месяца, после моих слов выдали Тивикай, но только на один месяц, а там как получится. Вопрос: пропить Тивикай, а потом вернуться к Хетгра если больше не выдадут?
-
@elenaelena Это такие правила.Всегда новую схему выдают на месяц,потом когда троль анализов.Можете праздновать победу.А про хетгру,так и пейте её дальшк,тивикай в запас,это аналоги так что без проблем.
Если выдали Вам эту схему,то уже её вам назначили и обязаны выдавать,а если будут что-то менять можно спорить и бороться за неё,в том числе в письменном виде. -
@elenaelena вообще без разницы. Ориентир тут сроки хранения. Смотрите на них, и формируйте исходя из этого то, что сейчас, а что в нычку. Далее ротируйте нычку, обновляя ее на препараты с большими сроками.
-
@maro, спасибо!
-
@ilya-antipin, спасибо!
-
@elenaelena в каком городе?
-
Здравствуйте. Первая схема была эфавиренц, эмтрицитабин и тенофовир. Сменили эфавиренц на алувию в связи с аллергической реакцией. Потом алувию заменили долутегравиром. Теперь дали что-то новое в одной таблетке: долутегравир, ЛАМИВУДИН, тенофовир. Врач говорит это одно и то же. Я так понимаю что не одно и то же, но ламивудин и эмтрицитабин просто имеют подобное действие. Нагрузка не росла ни на чем. Илья, подскажите, насколько появление ламивудина обоснованно? Спасибо
-
@obv скажите , а через сколько вам эф сменили?
-
Участник @obv написал в Схемы: долутегравир + тенофовир + ламивудин или эмтрицитабин:
Теперь дали что-то новое в одной таблетке: долутегравир, ЛАМИВУДИН, тенофовир. Врач говорит это одно и то же. Я так понимаю что не одно и то же, но ламивудин и эмтрицитабин просто имеют подобное действие. Нагрузка не росла ни на чем. Илья, подскажите, насколько появление ламивудина обоснованно?
Если эти препараты находятся в одной таблетке - это еще не обоснование легитимности, эффективности ? Ламивудин мог попасть туда случайно или злонамеренно?
Интересно, что за ход мыслей в голове у людей, задающих такие вопросы? 🤔
-
@homer буквально сутки на 11е
-
@васьвась, вникайте в суть что ли, мне
кажется я вполне ясно изложила ход своих мыслей. Разве нет схем, в которых есть комбинации ламивудина с чем-то. И эмтрицитабина с чем-то. Я за 6 лет поменяла достаточно препаратов и хочу знать, зачем мне новое вещество, ведь на него могут быть новые реакции и побочки. Ибо врач сказал что эм и лам одно и то же -
Участник @obv написал в Схемы: долутегравир + тенофовир + ламивудин или эмтрицитабин:
Ибо врач сказал что эм и лам одно и то же
вникайте в суть
Правильно он все сказал. Не во что вникать.
-
@obv Ровно на столько, поскольку другого в 1таблете не поступает, в Киев во всяком случае.И получается такая вот данность и ничего больше.
-
@ladymusik63 добрий вечер, как у Вас дела? Я переболел гриппом, вроде за неделю справился организм. Раньше даже не задумивался, сейчас уже страшно
-
@oleg41 Ничего дела,стараюсь не канарейничать.Да сейчас должны привезти народ в резервацию,так все дрожат.Придумали в Пролиске поселить=это частный санаторий. Так им отказали.Условия такие- 3,4 этаж- народ как бы в резервации,а 1,2- обычные жильцы.Ну страшно же,что же это ща карантин такой! Ну не бойтесь гриппа,есть лекарства. Как клеточки и проценты?
