Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) представляют собой пролекарства, т.е. неактивную форму препарата (Какийа, 2000), поскольку ингибировать активность фермента-мишени — обратной транскриптазы ВИЧ — они способны только после перехода в активную форму путем внутриклеточного фосфорилирования. НИОТ-трифосфаты не только нарушают механизмы репликации ВИЧ, но и подавляют также полимеразу человека, так называемую «гамма-полимеразу», необходимую для репликации митохондриальной ДНК (мтДНК). Подавление этими препаратами гамма-полимеразы приводит к снижению концентрации мтДНК — небольшой кольцевой молекулы, многочисленные копии которой в норме содержатся в каждой митохондрии и в сотнях копий в каждой клетке человеческого организма. Единственное биологическое предназначение мтДНК — кодирование субъединиц ферментов дыхательной цепи, располагающихся на внутренней мембране митохондрий. Таким образом, снижая концентрацию мтДНК, НИОТ приводят к нарушению функции дыхательной цепи.
Подробнее:
http://bib.social/narkologiya_1008/mitohondrialnaya-toksichnost-analogov-96239.html
П.С. Некоторые сведения устарели, но статья актуальна. Особенно для РФ.
