Митохондриальная токсичность НИОТ. Липодистрофия



  • Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) представляют собой пролекарства, т.е. не­активную форму препарата (Какийа, 2000), поскольку ингибировать активность фермента-мишени — обратной транскриптазы ВИЧ — они способны только после перехода в активную форму путем внутри­клеточного фосфорилирования. НИОТ-трифосфаты не только нарушают механизмы репликации ВИЧ, но и подавляют также полимеразу человека, так называемую «гамма-полимеразу», необходимую для ре­пликации митохондриальной ДНК (мтДНК). Подавление этими препаратами гамма-полимеразы приво­дит к снижению концентрации мтДНК — небольшой кольцевой молекулы, многочисленные копии кото­рой в норме содержатся в каждой митохондрии и в сотнях копий в каждой клетке человеческого орга­низма. Единственное биологическое предназначение мтДНК — кодирование субъединиц ферментов ды­хательной цепи, располагающихся на внутренней мембране митохондрий. Таким образом, снижая кон­центрацию мтДНК, НИОТ приводят к нарушению функции дыхательной цепи.

    Подробнее:

    http://bib.social/narkologiya_1008/mitohondrialnaya-toksichnost-analogov-96239.html

    П.С. Некоторые сведения устарели, но статья актуальна. Особенно для РФ.


 

Нам нужна ваша поддержка!
Кратко – мы существуем только потому, что вы нам помогаете и пока вы нам помогаете. Как поддержать проект? Перейти по ссылке «Я хочу помочь проекту», а дальше все просто. Спасибо!
Возникли вопросы – напишите [email protected]. И еще....
Если заметили ошибку, баг и глюк на форуме – пишите в этот раздел, а если не получается, то на почту [email protected].